目的探讨阿帕替尼联合卡培他滨及替莫唑胺治疗转移性胃肠胰神经内分泌肿瘤的有效性及安全性。方法选取2020年1月至2023年6月中国人民解放军联勤保障部队第九八〇医院收治的28例转移性胃肠胰神经内分泌肿瘤患者为研究对象，根据治疗方案的不同分为试验组（n=13）和对照组（n=15）。试验组给予阿帕替尼联合卡培他滨及替莫唑胺治疗，对照组给予卡培他滨及替莫唑胺治疗，直至疾病进展（PD）或不良反应不可耐受，主要观察指标为中位无进展生存（PFS）时间，次要终点包括客观缓解率（ORR）、疾病控制率（DCR）及不良反应情况。结果试验组完全缓解（CR）0例，部分缓解（PR）6例，疾病稳定（SD）4例，PD 3例，ORR为46.15%，DCR为76.92%，中位PFS时间为10.8个月。对照组CR 0例，PR 5例，SD 4例，PD 6例，ORR为33.33%，DCR为60.00%，中位PFS时间为9.2个月。试验组较对照组PFS时间延长1.6个月，PD或死亡风险下降58%（HR=0.42,95%CI：0.19～0.93，P=0.009 4）。试验组发生化疗药物相关不良反应，同时也出现抗血管生成靶向药相关不良反应，但两组不良反应均为1～2级，予以治疗后可耐受。结论阿帕替尼联合卡培他滨及替莫唑胺治疗转移性胃肠胰神经内分泌肿瘤有效、安全。