目的基于Toll样受体4（TLR4）/核因子-κB（NF-κB）信号通路探讨小檗碱联合槲皮素对多囊卵巢综合征（PCOS）大鼠的影响。方法将30只SD雌性大鼠根据体重分层随机分为空白对照组、模型对照组、小檗碱组、槲皮素组及小檗碱+槲皮素组，每组6只。在大鼠皮下每天注射脱氢表雄酮，构建PCOS模型。药物连续干预21 d后，称重各组大鼠体重和卵巢质量，苏木精-伊红（HE）染色法对大鼠卵巢组织进行病理形态学观察，ELISA测定血清中黄体生成素（LH）、促卵泡生成素（FSH）、睾酮（T）、白细胞介素-6（IL-6）、肿瘤细胞因子-α（TNF-α）水平，蛋白免疫印迹法（Western blot）测定TLR4、NF-κB蛋白相对表达水平。结果与空白对照组相比，模型对照组卵巢的表现为多囊样，闭锁卵泡增多，体重和卵巢质量均增加（P<0.01），LH、T、IL-6和TNF-α水平升高（P<0.01），FSH水平降低（P<0.01），TLR4和磷酸化NF-κBp65（p-NF-κBp65）蛋白相对表达水平升高（P<0.01）。与模型对照组相比，小檗碱组、槲皮素组和小檗碱+槲皮素组卵巢囊性扩张降低，闭锁卵泡减少，局部卵巢形态与空白对照相似；与模型对照组相比，小檗碱组体重降低（P<0.05），小檗碱组和槲皮素组中LH、T、IL-6、TNF-α水平降低（P<0.01），TLR4和p-NF-κBp65蛋白相对表达水平降低（P<0.01），卵巢质量也降低（P<0.01）；但小檗碱组和槲皮素组FSH水平及体重比较，差异无统计学意义（P>0.05）。小檗碱+槲皮素组体重和卵巢质量均降低（P<0.01），FSH水平升高（P<0.01），LH、T、IL-6和TNF-α水平均降低（P<0.01），TLR4和p-NF-κBp65蛋白相对表达水平降低（P<0.01）。结论小檗碱联合槲皮素可能通过抑制TLR4/NF-κB信号通路，调节FSH、LH、T分泌，减少IL-6、TNF-α炎症因子的释放，改善卵巢功能。